曲坦类药物又可分为两类 :一类包括速效、高效和高复发率的舒马曲坦、佐米曲坦、利扎曲坦和低效、低复发率的阿莫曲坦和依利曲坦 ;第二类由慢效、低效和更低复发率的纳拉曲坦和氟伐曲坦组成。现简介如下 :
舒马曲坦 (sumatriptan ,Imigran ,Imitrex),药动学参数 :T1/22. 0小时 ,Tmax2. 5小时 ,口服生物利用度 14%,代谢与排泄主要途径 :单胺氧化酶。目前已开发出口服片剂、皮下针剂、鼻用气雾剂和直肠用栓剂。偏头痛首次发作者 ,口服片剂 50~ 100毫克 , 24小时最大用药量 300毫克 ,用药间隔 2小时以上 ;皮下注射给药 ,单剂量 6毫克 , 24小时最大用药量 12毫克 ,用药间隔 1小时以上 ;鼻腔喷雾给药 ,单剂量 20毫克 ,用药间隔 2小时。本品三种制剂用药 2小时后的阳性反应率分别为片剂 55%,针剂 80%,气雾剂 60%。但它们的起效时间不同 ,依次为 30、5~ 10和 15分钟。针剂和气雾剂对伴有恶心、呕吐者使用方便。三种制剂治疗偏头痛的复发率 (25%~ 33%)和副作用发生率 (27%~ 46%)也都相近 ,鼻内给药对味觉干扰较大。本品有冠状动脉收缩作用 ,因此三种制剂对患有各类心血管疾病者均应视为禁忌。
其它的副作用有乏力、头晕、恶心、呕吐、注射部位烧灼感等 ,但程度一般较轻。
纳拉曲坦 (naratriptan ,Naramig),药动学参数 :T1/25. 0~ 6. 3小时 ,Tmax4. 0小时 ,口服生物利用度 63%~ 74%,代谢与排泄主要途径 :肾 , 70%。随机双盲安慰剂对照试验显示 ,单次口服不同剂量治疗单次偏头痛发作 ,以 1.0毫克和 2. 5毫克的疗效最好。本品的耐受性很好 ,其副作用总发生率在临床试验中与安慰剂相近 ,低于舒马曲坦 (30%对 39 %)。纳拉曲坦的缺点是起效慢 ,口服后虽 1小时即有应答 ,然达峰时却长达 4. 0小时 ,给药 2小时后疗效不如舒马曲坦。